Экстенцеф

Состав:

действующее вещество: сеfepime;

1 флакон содержит * цефепима гидрохлорид эквивалентно цефепима 500 мг или 1000 мг.

* стерильная смесь цефепима гидрохлорида и L-аргинина.

Форма выпуска:

По 500 мг или 1000 мг в стеклянном флаконе, закупоренной резиновой пробкой и алюминиевым обжимным колпачком, снаряженным крышкой флип-офф, что обеспечивает контроль вскрытия.

По 1 флакону в пачке из картона.

Фармакологические.

Цефепим подавляет синтез ферментов стенки бактериальной клетки и имеет широкий спектр действия относительно различных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефепим высокостойкий к гидролизу большинством b-лактамаз и низкой родство в отношении b-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.

Цефепим активен в отношении следующих микроорганизмов:

грамположительные аэробы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая их штаммы, продуцирующие b-лактамазы) другие штаммы стафилококков, включая S. hominis, S. saprophyticus; Streptococcus pyogenes (стрептококки группы А); Streptococcus agalactiae (стрептококки группы В); Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - МПК от 0,1 до 1 мкг / мл); другие b-гемолитические стрептококки (группы C, G, F), S. bovis (группа D), стрептококки группы Viridans. (Большинство штаммов энтерококков, например: Enterecoccus faecalis, и стафилококки, резистентные к метициллину, резистентны к большинству цефалоспоринових антибиотиков, включая цефепим)

грамотрицательные аэробы Pseudomonas spp., включая P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri; Escherichia coli, Klebsiella spp., Включая K. pneumoniae, K. oxytoca, K. ozaenae; Enterobacter spp., Включая E. cloacae, E. aerogenes, Е.agolomeratus, E. sakazakii; Proteus spp., Включая P. mirabilis, P. vulgaris; Acinetobacter calcoaceticus (subsp. Anitratus, lwoffi) Aeromonas hydrophila; Capnocytophaga spp .; Citrobacter spp., Включая C. diversus, C. freundii; Campylobacter jejuni; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; H. influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы) H. parainfluenzae; Hafnia alvei; Legionella spp .; Morganella morganii; Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы) Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие b-лактамазы) Nessera meningitidis; Pantoea agglomerans (известный как Enterobacter agglomerans) Providencia spp. (включая P. rettgeri, P. stuartii) Salmonella spp .; Serratia (включая S. marcescens, S. liquefaciens) Shigella spp .; Yersinia enterocolitica.

(Цефепим неактивный по многим штаммов Xanthomonas maltophilia и Pseudomonas maltophilia)

анаэробы: Bacteroides spp., B. melaninogenicus, относящихся к Bacteroides; Clostridium perfringens; Fusobacterium spp .; Mobiluncus spp .; Peptostreptococcus spp .; Veillonella spp.

(Цефепим неактивный по Bacteroides fragilis и Clostridium difficile).

Фармакокинетика.

Средние концентрации цефепима в плазме крови через разное время после однократного и внутримышечного введения приведены в таблице.

Концентрации цефепима в плазме крови (мкг / мл) при внутривенном (в / в) и внутримышечном (в / м) введении

В среднем период полувыведения цефепима из организма составляет около 2:00. У здоровых людей, получавших дозы до 2 г с интервалом 8:00 в течение 9 дней, не наблюдалась кумуляция препарата в организме.В моче, желчи, перитонеальной жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре также достигаются терапевтические концентрации цефепима.

Цефепим метаболизируется в N-метилпирролидин, который быстро превращается в оксид N-метилпиролидина. Средний общий клиренс составляет 120 мл / мин. Цефепим выделяется почти исключительно за счет почечных механизмов регуляции - главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс - 110 мл / мин). В моче проявляется примерно 85% введенной дозы в виде постоянного цефепима, 1% N-метилпиролидина, около 6,8% оксид N-метилпиролидина и около 2,5% эпимеров цефепима. Связывание цефепима с белками плазмы крови составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.

У больных в возрасте от 65 лет с нормальной функцией почек не требуется корректировки дозы препарата цефепим, несмотря на меньшую величину почечного клиренса по сравнению с молодыми больными.

Исследования, проведенные на больных с разной степенью почечной недостаточности, продемонстрировали увеличение периода полувыведения из организма. В среднем период полувыведения у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, нуждающихся в лечении путем диализом, составляет 13 часов при гемодиализе и 19 часов при перитонеальном диализе.

Фармакокинетика цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не изменена. Корректировка дозы для таких больных не требуется.

Доза препарата 50 мг / кг массы тела при внутривенном введении в течение от 5 до 20 мин каждые 8:00.

Взрослые.

Инфекции, вызванные чувствительной к препарату микрофлорой:

• дыхательных путей, в том числе пневмония, бронхит;
• кожи и подкожной клетчатки;
• интраабдоминальные инфекции, в том числе перитонит и инфекции желчевыводящих путей;
• гинекологические;
• септицемия.

Эмпирическая терапия больных с нейтропенической лихорадкой.

Профилактика послеоперационных осложнений в интраабдоминальной хирургии.

Дети.

Пневмония

• инфекции мочевыводящих путей, в том числе пиелонефрит;
• инфекции кожные и подкожной клетчатки;
• септицемия,
• эмпирическая терапия больных с нейтропенической лихорадкой;
• бактериальный менингит.

Лекарственный препарат Экстенцеф можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на порошок для раствора для инъекций указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность к цефепима или L-аргинина, а также к антибиотикам цефалоспоринового класса, пенициллинов или других b-лактамных антибиотиков.

Применяя высокие дозы аминогликозидов одновременно с препаратом Екстенцеф, следует внимательно следить за функцией почек из-за потенциальной нефротоксичности и ототоксичности аминогликозидных антибиотиков. Нефротоксичность отмечалась после одновременного применения других цефалоспоринов с диуретиками фуросемид.

Екстенцеф концентрацией от 1 до 40 мг / мл совместим с такими парентеральными растворами: 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций 5 и 10% растворы глюкозы для инъекций раствор 6М натрия лактата для инъекций, раствор 5% глюкозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций раствор Рингера с лактатом и 5% раствором глюкозы для инъекций.

Чтобы избежать возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы препарата Екстенцеф (как и большинства других b-лактамных антибиотиков) не вводят одновременно с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и Нетромицина сульфата. В случае назначения препарата Екстенцеф с указанными препаратами вводить каждый антибиотик отдельно.

Возможна ложно-положительная реакция при определении глюкозы в крови, рекомендуется использовать ферментный метод для определения глюкозы в моче.

У пациентов с высоким риском тяжелых инфекций (например, у пациентов, в анамнезе трансплантацию костного мозга при пониженной его активности, происходит на фоне злокачественной гемолитической патологии с тяжелой прогрессирующей нейтропенией) монотерапия может быть недостаточной, поэтому показана комплексная антимикробная терапия.

Необходимо точно определить, отмечались ранее у больного реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефепим, цефалоспорины, пенициллины или другие b-лактамные антибиотики. Антибиотики следует назначать с осторожностью всем больным с любыми формами аллергии, особенно на лекарственные препараты. При появлении аллергической реакции применение препарата следует прекратить. Серьезные реакции гиперчувствительности немедленного типа могут требовать применения адреналина и других форм терапии.

При применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия сообщалось о случаях псевдомембранозного колита. Поэтому важно учитывать возможность развития этой патологии в случае возникновения диареи во время лечения Екстенцеф. Легкие формы колита могут проходить после приема препарата умеренные или тяжелые состояния могут потребовать специального лечения.

Как и в случае с другими антибиотиками, применение препарата Екстенцеф может приводить к колонизации нечувствительной микрофлорой. При развитии суперинфекции во время лечения необходимо принять соответствующие меры.

С осторожностью применять пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, особенно колитом, пациентам с почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина <60 мл / мин). Необходимо осуществлять контроль протромбинового времени.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Инструкция сообщает, что адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось, поэтому Екстенцеф в период беременности можно назначать только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефепим проникает в грудное молоко в очень небольшом количестве, поэтому во время лечения Екстенцефом кормления грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не изучали.

Перед применением препарата необходимо сделать кожную пробу на переносимость.

Обычная дозировка для взрослых составляет 1 г, что вводят внутривенно или внутримышечно с интервалом в 12:00. Обычная продолжительность лечения - 7-10 дней тяжелые инфекции могут потребовать более длительного лечения.

Дозировка и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов-возбудителей, степени тяжести инфекции, а также функционального состояния почек больного. Рекомендации относительно дозирования препарата Екстенцеф для взрослых приведены в таблице.

инфекции мочевых путей легкой и средней тяжести

Для профилактики развития инфекций при проведении хирургических вмешательств. За 60 мин до начала хирургической операции взрослым вводится 2 г препарата в течение 30 мин. После завершения вводится дополнительно 500 мг метронидазола внутривенно. Растворы метронидазола не следует вводить одновременно с препаратом Екстенцеф. Систему для инфузии перед введением метронидазола следует промыть.

Во время длительных (более 12:00) хирургических операций через 12:00 после первой дозы рекомендуется повторное введение равной дозы препарата Екстенцеф с последующим введением метронидазола.

Нарушение функции почек. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) доза Екстенцеф необходимо откорректировать.

Если известна только концентрация креатинина в сыворотке крови, тогда клиренс креатинина можно определять по следующей формуле:

Мужчины:

масса тела (кг) "(140 - возраст)

КК (мл / мин) = ------------------------------------------ ---------;

72 'креатинин сыворотки крови (мг / дл)

Женщины:

КК (мл / мин) = вышеприведенное значение '0,85.

При гемодиализе за 3:00 выводится из организма около 68% дозы препарата. После завершения каждого сеанса диализа необходимо вводить повторную дозу, равную начальной дозе. При непрерывном амбулаторном перитонеальном диализе препарат можно применять в начальных нормальных рекомендованных дозах 500 мг, 1 или 2 г в зависимости от тяжести инфекции с интервалом 48 часов.

Детям в возрасте от 1 до 2 месяцев препарат назначать только по жизненным показаниям. Состояние детей с массой тела до 40 кг, получающих лечение препаратом Екстенцеф, нужно постоянно контролировать. Детям при нарушении функции почек рекомендуется снижение дозы или увеличение интервала между приемами.

Расчет показателей клиренса креатинина у детей

0,55 'рост (см)

КК (мл / мин / 1,73 м2) = ---------------------------------

сывороточный креатинин (мг / дл)

или

0,52 'рост (см)

КК (мл / мин / 1,73 м2) = ------------------------------------- ----- - 3,6

сывороточный креатинин (мг / дл)

Детям в возрасте от 1 до 2 месяцев. Екстенцеф назначать только по жизненным показаниям 30 мг / кг массы тела каждые 12 или 8:00 в зависимости от тяжести инфекции.

Дети в возрасте от 2 месяцев. Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Рекомендуемая доза для детей с массой тела до 40 кг, в случае осложненных или неосложненных инфекций мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи, пневмонии, а также в случае эмпирического лечения фебрильной нейтропении составляет 50 мг / кг каждые 12:00 (больным фебрильной нейтропенией и бактериальным менингитом - каждые 8:00).

Обычная продолжительность лечения составляет 7-10 дней, тяжелые инфекции могут требовать более длительного лечения.

Детям с массой тела 40 кг и более Екстенцеф назначать, как взрослым.

Несовместимость

Не смешивать в одной емкости с другими лекарственными средствами.

Применять растворители, указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Симптомы: в случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек усиливаются проявления побочного действия. Симптомы передозировки включают энцефалопатию, сопровождающееся галлюцинациями, нарушением сознания, ступором, комой; миоклонией, эпилептоформные нападения, нейромышечную возбудимость.

Лечение. Следует прекратить введение препарата, провести симптоматическую терапию. Применение гемодиализа ускоряет удаление цефепима из организма; перитонеальный диализ малоэффективен.

Екстенцеф обычно хорошо переносится, но могут наблюдаться такие побочные эффекты:

• со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, беспокойство, судороги, миоклония, эпилептоформные нападения, энцефалопатии (потеря сознания, галлюцинации, ступор, кома);
• со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация, боль в груди, тахикардия
• со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, кандидоз ротовой полости, диарея, боль в животе, запор, диспепсия, колит (в том числе псевдомембранозный)
• со стороны дыхательной системы: кашель, расстройства дыхания, одышка
• со стороны мочеполовой системы: вагинит, генитальный зуд, почечная недостаточность
• реакции гиперчувствительности включая анафилаксии, анафилактический шок, ангиневротичний отек, зуд, крапивница;
• со стороны кроветворной системы: нейтропения, агранулоцитоз, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия;
• со стороны ЛОР-органов: боль в горле;
• локальные реакции в месте введения препарата: изменения в месте введения, включая при внутривенном введении - флебит и воспаление; при введении - боль, воспаление;
• другие: кожные высыпания, периферические отеки, гепатит, холестатическая желтуха, изменение ощущения вкуса, астения, лихорадка, эритема, кандидоз слизистой оболочки рта;
• изменения лабораторных показателей: повышение уровня АлАТ, аспарататаминотрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина анемия эозинофилия; увеличение протромбинового времени или парциального тромболастинового времени (ПТТ) и положительный результат теста Кумбса без гемолиза, временное увеличение азота мочевины крови и / или креатинина сыворотки крови, транзиторная тромбоцитопения, транзиторная лейкопения и нейтропения.

Возможные побочные реакции, характерные для антибиотиков группы цефалоспоринов синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровотечения, нарушение функции печени, холестаз, панцитопения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.