Двелла

Состав

действующее вещество: улипристалу ацетат;

1 таблетка содержит 30 мг улипристалу ацетата

Вспомогательные вещества: лактоза, повидон КЗ0, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки (по 1 таблетке в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке).

Основные физико-химические свойства

Круглые, белые или почти белые таблетки диаметром 9 мм с гравировкой «ella» с обеих сторон.

Фармакодинамика

Улипристалу ацетат - синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов. Механизм действия улипристалу ацетата заключается в подавлении и задержке овуляции. Улипристалу ацетат откладывает разрыв фолликула у женщин при приеме препарата непосредственно перед предполагаемой овуляцией.

Улипристалу ацетат обладает высокой аффинностью к прогестероновой и глюкокортикостероидних рецепторов, низкой аффинностью к андрогенных рецепторов и не обладает аффинностью к эстрогенным или минералокортикоидных рецепторов.

Фармакокинетика

Всасывания. При пероральном применении одной дозы 30 мг улипристалу ацетат быстро всасывается максимальная концентрация вещества в плазме крови

(C _max ) 176 ± 89 нг / мл достигается через 1:00 (0,5-2 часа) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC _0-∞ ) составляет 556 ± 260 нг · ч / мл.

Применение препарата вместе с пищей, богатой жирами, приводит примерно к 45% снижению C_max , пролонгации времени ее достижения (T _max ) из среднего значения 0,75 часа до

3:00 и 25% повышение значения AUC _0-∞ по сравнению с применением препарата натощак. Подобные результаты были получены по активному монодеметильованого метаболита.

Всасывания улипристалу ацетата является pH-зависимым процессом и может снижаться в ситуациях, когда pH желудочного сока повышается независимо от причины.

Распределение. Улипристалу ацетат на 98% связывается с белками плазмы крови, включая альбумин, альфа-1-кислый гликопротеин и липопротеины высокой плотности.

Метаболизм. Улипристалу ацетат активно метаболизируется до монодеметильованих,

дидеметильованих и гидроксилированных метаболитов. Монодеметильовани метаболиты являются фармакологически активными. Данные, полученные in vitro , показывают, что в основном метаболизм улипристалу ацетата опосредуется цитохромом CYP3A4 и в меньшей степени - CYP1A2 и CYP2D6.

Вывод. Конечный период полувыведения улипристалу ацетата из плазмы после приема однократной дозы 30 мг составляет примерно 32,4 ± 6,3 часа со средним значением клиренса при приеме внутрь (CL / F) 76,8 ± 64 л / час.

Экстренная контрацепция в течение 120 часов (5 суток) после незащищенного полового акта или в случае, если применен метод контрацепции был ненадежен.

• Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
• Беременность.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

1 таблетку препарата Двелла следует принять как можно раньше, но не позднее чем через 120 часов (5 суток) после незащищенного полового акта или в случае, если применен метод контрацепции был ненадежен.

Препарат можно принимать независимо от приема пищи.

Если в течение 3:00 после приема препарата Двелла возникла рвота, следует принять вторую таблетку.

Препарат Двелла можно принимать в любой день менструального цикла. Перед применением препарата следует исключить беременности.

Данные о передозировке улипристалу ацетата ограничены. Есть сообщения о случаях применения улипристалу ацетата в дозе до 200 мг однократно; при этом не было отмечено никаких тяжелых или серьезных побочных реакций.

Наиболее частыми побочными реакциями были головная боль, тошнота, боли в животе и дисменорея.

Большинство побочных реакций были легкими и умеренными и самостоятельно проходили.

Побочные реакции, указанные ниже, представлены по классам систем органов в соответствии с классификацией MedDRA и по частоте возникновения: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до <1/10); нечасто (от > 1/1 000 до <1/100); редко (от > 1/10 000 до <1/1 000).

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность.

Применение препарата Двелла противопоказано при существующей или предполагаемой беременности (см. Раздел «Противопоказания»). Очень ограниченные данные о состоянии здоровья плода / новорожденного в случае, если во время беременности женщина принимала улипристалу ацетат.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает улипристалу ацетат в грудное молоко. Улипристалу ацетат является липофильным веществом и теоретически может проникать в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск для ребенка. После приема препарата Двелла рекомендуется прекратить кормление грудью минимум на 36 часов.

Дети

Опыт применения препарата Двелла женщинам до 18 лет ограничен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Препарат Двелла может влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами после приема препарата может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, нарушение внимания (см. «Побочные реакции» ).

Индукторы CYP3A4 (например рифампицин, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum ) могут уменьшать концентрацию улипристалу ацетата в плазме и, таким образом, способствовать снижению эффективности препарата. Поэтому одновременное применение улипристалу ацетата с этими препаратами не рекомендуется (см. « особенности применения » ).

Ингибитор CYP3A4 ритонавир может также индуцировать CYP3A4 при его применения в течение длительного времени. В этом случае ритонавир может снижать концентрацию улипристалу ацетата в плазме. Поэтому одновременное применение не рекомендуется.

Индукторы CYP3A4 могут влиять на концентрацию улипристалу ацетата в плазме крови даже в том случае, если женщина не принимала индукторы ферментов в течение последних 2-3 недель.

Мощные ингибиторы CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир, телитромицин, кларитромицин, нефазодон ) могут усиливать влияние улипристалу ацетата. Клиническая значимость данного наблюдения неизвестно.

Одновременный прием лекарственных препаратов, повышающих pH желудочного сока (например ингибиторов протонной помпы, антацидов и антагонистов H₂ рецепторов ), снижает концентрацию улипристалу ацетата в плазме крови. Одновременное применение улипристалу ацетата с этими препаратами не рекомендуется.

Транспортеры Р-гликопротеина Данные, полученные в условиях in vitro , свидетельствуют о том, что при клинически значимых концентрациях улипристалу ацетат может быть ингибитором

Р-гликопротеина. Таким образом, из-за отсутствия клинических данных одновременное применение улипристалу ацетата и субстратов Р-гликопротеина (например дабигатрана этексилат, дигоксина ) не рекомендуется .

Улипристалу ацетат имеет высокую аффинность к прогестероновых рецепторов, поэтому его применение может изменять действие препаратов, прогестагенсодержащих препарат может уменьшать контрацептивное действие комбинированных гормональных контрацептивов и контрацептивов, содержащих только прогестаген. Не рекомендуется одновременное применение улипристалу ацетата и других средств экстренной контрацепции, содержащие левоноргестрел .

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Для лекарственного средства не требуются специальные температурные условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.