Долоксен

Долоксен — это комбинированное нестероидное противовоспалительное и противоревматическое лекарственное средство.

Медикамент на фармрынке Украины выпускают в таких формах:

• Долоксен таблетки в пленочной оболочке №100;
• Долоксен Фаст мазь 61,1 мг/г 50 г.

В аптеке часто просят выдать Долоксен капсулы или же Долоксен гель, но медикамент выпускается в форме таблеток и мази.

Фармакодинамика

Долоксен – комбинированный препарат, обладающий выраженным противовоспалительным, анальгетическим и антипиретическим действием. Фармакологическая активность лекарственного средства deloxen обусловлена свойствами диклофенака и парацетамола, входящих в состав Долоксена. Основной механизм действия диклофенака заключается в торможении синтеза простагландинов – эндогенных веществ, играющих важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. Парацетамол относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) из группы производных пара-аминофенола. Обезболивающее и жаропонижающее действие парацетамола обусловлено его влиянием на гипоталамические центры головного мозга.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства Долоксена обеспечивают клинический эффект, характеризующийся уменьшением выраженности суставной боли, утренней скованности и отека суставов, а также улучшением функции последних.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Долоксен быстро устраняет боль, уменьшает воспалительный отек послеоперационной раны. Долоксен оказывает анальгетический эффект также при болевом синдроме неревматического генеза, в частности при первичной альгодисменорее и приступах мигрени.

Фармакокинетика

После приема внутрь Долоксена диклофенак и парацетамол быстро и полностью абсорбируются. Пища не влияет на абсорбцию препарата. Концентрации активных веществ в плазме крови человека имеют линейную зависимость от дозы, максимальные уровни достигаются через 60–90 мин после приема Долоксена.

Связывание диклофенака с белками сыворотки крови (преимущественно с альбумином) достигает 99,7%. Кажущийся объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов.

Диклофенак метаболизируется путем глюкуронизации неизмененной молекулы и метоксилирования, которое приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, биологическая активность которых значительно уступает активности исходного вещества.

Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет примерно 300 мл/мин. Конечный период полувыведения – 1–2 часа. 60% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного диклофенака, остальные – с желчью и калом.

Парацетамол метаболизируется в печени и выводится в основном с мочой. После повторного применения Долоксена фармакокинетические характеристики активных веществ не изменяются. При соблюдении рекомендованных интервалов между введениями кумуляция препарата не отмечается.

Таблетки Долоксен показаны в случае острой боли при ревматоидном артрите, остеоартрозе, несуставном ревматизме, первичной дисменореи, приступах подагры, боли с локализацией в позвоночнике, при мышечной, головной, ушной, зубной боли и для облегчения болевого синдрома после оперативного вмешательства, боли в период менструации.

Назначением для мази Долоксен является необходимость устранения умеренной и слабой боли при воспалительных процессах опорно-двигательной системы, остеоартрите, остеоартрозе, мышечной боли и боли в суставах, забоях.

Противопоказанием к приему медикамента Долоксен (таблетки) являются повышенная чувствительность к активным компонентам препарата, печеночная и почечная недостаточность, язва кишечника/ желудка или рецидивная язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе, гастроинтестинальная кровотечение или перфорация, застойная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, лейкопения, тяжелая сердечная недостаточность, воспаление кишечника, алкоголизм, цереброваскулярные заболевания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Противопоказано пациентам, у которых в ответ на применение диклофенака, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, ибупрофена или других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) возникают приступы бронхиальной астмы («аспириновая астма»), ангионевротический отек, крапивница или острый ринит, полипы носа и другие аллергические симптомы.

Таблетки противопоказано принимать в течение беременности и в период грудного вскармливания.

Долоксен мазь противопоказано использовать при гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства, женщинам в течение беременности и кормления грудью (лактации). Воспрещено применять препарат Долоксен одновременно с варфарином.

Особенности применения

Лекарственное средство содержит парацетамол, поэтому не следует применять вместе с другими препаратами, содержащими парацетамол и применяются, например, для снижения температуры, лечение боли, симптомов гриппа и простуды или бессонница. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может привести к возникновению необходимости пересадки печени или к летальному исходу.

Длительное лечение высокими дозами НПВП, включая диклофенак, часто (1-10%) приводит к отеку и артериальной гипертензии.

У пациентов со снижением уровня глутатиона, например при тяжелых инфекциях, таких как сепсис, прием Долоксена может повысить риск возникновения метаболического ацидоза. Долоксен не применяется при анестезии. Необходима осторожность в отношении пациентов пожилого возраста. В частности рекомендуется применять самую низкую эффективную дозу слабым пациентам пожилого возраста с низкой массой тела.

Следует учитывать, что у больных, имеющих заболевания печени, увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола. Рекомендуется регулярный мониторинг функции почени. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сут) и при длительном лечении, в определенной степени увеличивает риск развития артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта).

Рекомендуемую дозировку препарата Долоксен (таблетки) устанавливает врач в зависимости от заболевания, возраста пациента и его клинического ответа на терапию.

Взрослым и детям старше 14 лет Долоксен от головной боли назначают по 1 тб 2–3 р./сутки после употребления пищи.

Длительность лечения Долоксен от зубной боли зависит от течения заболевания и должна составлять не более 5–7 дней.

Максимальная суточная доза применения Долоксен при менструации — 3 тб.

Долоксен Фаст мазь рекомендовано применять наружно, нанося на пораженные участки 3 р./день. Продолжительность терапии — максимум 2 недели.

Лекарство Долоксен можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной цене. Актуальная стоимость таблеток Долоксен и мази указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Комбинировать прием таблеток Долоксен нельзя с приемом препаратов, в составе которых содержится парацетамол. Это может привести к передозировке, которая является фактором риска возникновения печеночной недостаточности и летального исхода.

Диуретики и антигипертензивные средства. Препарат, как и другие НПВС, при одновременном применении с диуретиками или антигипертензивными препаратами, например бета-блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ (АПФ) может снижать их антигипертензивный эффект. Поэтому комбинацию таких препаратов следует назначать с осторожностью, а пациентам (особенно пожилого возраста) следует периодически контролировать артериальное давление. Пациентам следует употреблять достаточное количество воды, а после начала и после окончания сопутствующей терапии следует периодически контролировать функцию почек, в частности при применении диуретиков и ингибиторов АПФ-за повышенного риска возникновения нефротоксичности.

Совместное использование Долоксена с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Применение одновременно с сердечными гликозидами способствует усилению сердечной недостаточности.

Антикоагулянты и протитромбоцитарни препараты. Регулярное одновременное применение диклофенака с антикоагулянтами, особенно варфарином и другими кумарины, и антитромбоцитарными лекарственными средствами повышает риск кровотечений. Хотя в клинических исследованиях не было доказано, что применение диклофенака влияет на эффективность антикоагулянтов, данные о повышенном риске возникновения кровотечения у пациентов, одновременно принимающих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые одновременно применяют диклофенак и антикоагулянты и, в случае необходимости, коррекция дозы антикоагулянтов.

Метотрексат. Диклофенак может подавлять тубулярный почечный клиренс метотрексата, что повышает уровень метотрексата. Следует с осторожностью назначать НПВП, включая диклофенак, в случае их применения менее чем за 24 часа перед применением метотрексата, поскольку уровни метотрексата в крови могут расти и метотрексата может усиливаться.

Лекарства наподобие карбамазепина, барбитуратов, фенитоина, которые стимулируют активность микросомальных печеночных ферментов, могут повышать токсическое воздействие парацетамола.

Долгое одновременный прием лекарственного средства с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП может привести к поражению почек. Парацетамол может снижать биодоступность ламотриджина, уменьшая его эффект, вероятно, в связи с индукцией его метаболизма в печени.

Не применять одновременно с алкоголем. Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита.

Детям

Долоксен таблетки назначают с 14 лет.

Долоксен Фаст мазь не используется в педиатрической практике.

В период применения медикамента Долоксен в форме таблеток возможно возникновение нежелательных побочных реакций, таких как анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анафилактические реакции, бронхоспазм, анафилактический шок, артериальная гипотензия, ангионевротический отек, бессонница, депрессия, судороги, сонливость, тремор, тревожность, нарушения зрения, расстройства слуха, звон в ушах, нарушение мозгового кровообращения, одышка, тахикардия, боль в области груди, бронхиальная астма, стоматит, запор, проктит, рвота с кровью, диарея, метеоризм, гастрит, гепатиты, печеночная/почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.

В период использования препарата Долоксен Фаст мазь могут возникнуть побочные действия, такие как покраснения, со стороны кожи и подкожной клетчатки - зуд, высыпания/ сыпь, аллергический дерматит, боль, жжение в месте нанесения мази.

Передозировка возникает вследствие приема более 10 г парацетамола. У пациентов, которые принимали длительно медикаменты, которые индуцируют ферменты печени, доза 5 г может привести к поражению печени.

Симптомы передозировки лекарственного средства Долоксен таблетки: тошнота, бледность, абдоминальная боль, поражение печени, желудочные кровотечения, сердечная аритмия. Со стороны нервной системы могут проявляться головокружение, нарушение ориентации, психомоторное возбуждение. В случае тяжелого отравления возникает печеночная недостаточность, способная привести к коме и даже к летальному исходу.

Терапия: поддерживающая и симптоматическая.

При наружном использовании медикамента Долоксен Фаст мазь передозировка невозможна.

Картонная упаковка по 10 блистеров, по 10 таблеток в блистере.

Мазь упакована в картонную упаковку, первичная упаковка — туба 50 г.

Медикамент можно хранить 3 года.

Хранить медикамент нужно при температуре до 25 °С в недоступном для детей месте. Дополнительным правилом при хранении мази Долоксен является защищенное от света место.

Компания «ЛАБОРАТОРИЕС БАСИ ИНДАСТРИАЛ ФАРМАСЬЮТИКА С.А.», страна-производитель — Португалия.

Медикамент отпускается в аптеке без рецепта.

Препарат можно приобрести в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1 по доступным ценам. В аптеке также большой выбор витаминов для укрепления иммунитета.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.