Бикард

Действующее вещество: бисопролола фумарат.

В 1 таблетке содержится бисопролола фумарат 5 (10) мг.

Вспомогательные вещества:

• Magnesium stearate
• Aerosil
• Сrospovidone
• Cellulose microcrystallic
• Talk
• Polyethylene glycerol
• Titanium Dioxide
• Polyvinyl alcohol
• Iron(III) oxideyellow
• Quinoline Yellow Е-104
• Orange Yellow Е-110
• крахмал кукурузный

Таблетки по 5 (10) мг выпускаются в блистерах №10.

3 блистера в упаковке картонной.

Бикард является высокоселективным β1-адреноблокатором, оказывающим кардиотропное действие и влияющим на гемодинамические показатели.
Бисопролол оказывает влияние в основном на β1-адренергические рецепторы сердца. Препарат связывается с рецепторами и препятствует их взаимодействию с катехоламинами, в результате чего замедляется синтез цАМФ.

Эти изменения нарушают процессы в мембранных кальциевых каналах и изменяют концентрацию кальция в клетках проводящей системы, что снижает ЧСС, угнетает проводимость через АВ узел и пучок Кента, снижает автоматизм в узлах.

Угнетение процессов проводимости оказывает антиаритмическое действие. В результате отсутствия ионов кальция в кардиомиоцитах, нарушается взаимодействие актина и миозина, что приводит к снижению силы сердечных сокращений.

Пониженное число сердечных сокращений и уменьшение их интенсивности снижают потребность в кислороде волокон миокарда и как следствие проявляется антиангинальный эффект и повышается перфузия миокарда.

Бисопролол способен стабилизировать лизосомальные и клеточные мембраны, тормозить агрегацию тромбоцитов крови. Препарат блокирует бета1адренорецепторы в ЮГА почки, что уменьшает уровень ренина и ангиотензина II, и при одновременном наличии этих эффектов со снижением ЧСС и силы сокращений бисопролол вызывает стойкое снижение артериального давления.
Препарат влияет на перестройку барорефлекторных эффектов дуги аорты, каротидного синуса, повышает освобождение вазодилатирующих веществ, таких как ПГ, оксид азота, ПНП. Бисопролол не оказывает влияние на бета 2 адренорецепторы, что снижает частоту и выраженность его негативных эффектов и обуславливает хорошую переносимость. В больших дозах способен оказывать влияние на β1 и β2-адренорецепторы.

Препарат хорошо абсорбируется из ЖКТ. С мах в крови наблюдается спустя 60-180 минут. Связывается с альбумином крови на 30%. Бисопролол способен проникать через ГЭБ и маточно-плацентарный барьер, минимально проникает в грудное молоко.
Период полувыведения - до 12 часов, длительность циркуляции и проявления фармакологических эффектов – до 24 часов. Бисопролол является амфофильным веществом, поэтому препарат выводится двумя равно эффективными путями - до 50% элиминируется в печени и 50% выводится в виде активных метаболитов через почки, т.о. имеет сбалансированный клиренс. Это позволяет его одинаково успешно использовать при дисфункциях печени и почек без изменения и коррекции дозы препарата.

- Артериальная гипертензия;
- стабильная и нестабильная стенокардия;
- вторичная профилактика ИБС;
- сердечная недостаточность;
- симптоматическое лечение гипертиреоза, мигрени и для периоперативного снижения риска смерти от кардиальных причин.

Таблетки предназначены для перорального приема. Рекомендованный прием – однократно в сутки, в первой половине дня, желательно с утра. Таблетки запивают небольшим количеством воды, употребляют не зависимо от приема пищи.

Не разжевывать, не раскусывать.

Первичная терапевтическая доза – 5 мг препарата однократно в сутки. Постепенно увеличивая дозировку на 5 мг каждую неделю, иногда начальная доза составляет 10 мг.

Повышение дозировки может сопровождаться негативными эффектами, что требует возврата к предыдущей дозе. Максимальная терапевтическая доза – 20 мг однократно в сутки.

У пациентов с нарушениями функционального состояния печени и почек коррекции дозы не требуется. При тяжелом течении ХПН доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки. Курс лечения – длительно.

Бисопролол имеет удовлетворительный профиль безопасности. Частота встречаемости побочных явлений достаточно низкая. Для данного препарата характерны изменения со стороны ЦНС в виде астенических явлений, головокружений, головных болей, которые проявляются в начале терапии, возможно возникновение нарушений сна, депрессии, парестезии, в единичных случаях отмечались галлюцинации. Эти изменения нивелируются самостоятельно спустя 10-14 дней после начала лечения.
Характерны нарушения органов зрения – уменьшение слезоотделения, конъюнктивит, нарушение зрения.
Возможно проявление нежелательных явлений со стороны ССС – снижение ЧСС, гипотензия, нарушение ритма и блокады, СН с явлениями периферических отеков, преходящая перемежающаяся хромота в начале лечения препаратом.

Редко проявляются нарушения дыхательной системы в виде бронхоспазмов.

Наблюдаются диспепсические проявления, нарушения стула, повышение активности печеночных трансаминаз, возможно развитие гепатита.
В редких случаях наблюдались артралгии, мышечная слабость, судороги. На фоне терапии возможно развитие аллергических реакций, что требует отмены препарата.
У пациентов с диабетом препарат способен вызывать явления гипогликемии, у лиц без диабета в редких случаях наблюдались нарушение толерантности к глюкозе, повышение ТГ.
У мужчин возможно проявление эректильных дисфункций, аллопеции при использовании бисопролола.

Препарат не используется у лиц с явлениями синоатриальной, атриовентрикулярной блокады 2-3й степени, при частоте сердечных сокращений меньше 50 уд в минуту, при синдроме слабости синусововго узла, при низком кровяном систолическом давлении (менее 90 мм.рт.ст.), при тяжелых нарушениях периферического кровообращения.
Бикард не рекомендован при бронхиальной астме, ХОБЛ.
Не назначается у пациентов с феохромоцитомой, псориазом, у лиц, находящихся на терапии ингибиторам МАО.
Противопоказан для использования у беременных и кормящих женщин.

Бисопролол не назначается женщинам в период беременности и лактации. Препарат способен задерживать внутриутробное развитие, угнетать дыхательный центр у плода, и после родоразрешения провоцировать тяжелые гипогликемические состояния у новорожденного ребенка в течение первых 72 часов жизни.

• Бисопролол взаимодействует с антигипертензивными средствами по типу синергизма, усиливая их фармакологическую активность.
• Выраженная брадикардия наблюдается при сочетании бисопролола с резерпином, клонидином, гуанфацином, альфа-метилдопой.
• Сочетанное использование клонидина или гуанфацина, или препаратов наперстянки и бисопролола вызывает атриовентрикулярные блокады и нарушения проводимости.
• Симпатомиметики снижают фармакологическую активность бисопролола.
• Нифедипин и блокаторы кальциевых каналов (производные дигидропиридина) инициируют выраженную гипотензию.
• Верапамил, дилтиазем, антиаритмические средства вызывают на фоне приема Бикарда стойкую брадикардию, гипотензию, нарушения ритма сердца, вплоть до СН и остановки сердца.
• Производные эрготамина при сочетании с Бикардом потенцируют явления нарушений периферического кровообращения.
• Рифампицин уменьшает период полувыведения бисопролола, что не имеет клинического значения.
• Бисопролол нарушает эффективность гликемического контроля при сахарном диабете.
• Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивное действие Бикарда.
• Бисопролол увеличивает период полувыведения миорелаксантов и антикоагулянтов (кумаринов).
• Антидепрессанты, седативные, снотворные, нейролептики, этанол выражено угнетают ЦНС при сочетании их с Бикардом.
• Ингибиторы МАО нарушают метаболизм Бикарда, что повышает проявления его негативных эффектов. Перерыв между терапией Бикардом и ингибиторами МАО должен быть не менее 2х недель.
• Сульфасалазин в сочетании с приемом бисопролола увеличивает Смах последнего в плазме крови.
• Рентгенконтрастные вещества (йодсодержащие) при их введении на фоне приема бисопролола способны в редких случаях вызывать явления тяжелой анафилаксии.

В случае использования высоких доз препарата возможно развитие явлений брадикардии, нарушений ритма, артериальной гипотензии, бронхоспазма, обморочных состояний, явлений сердечной недостаточности, судорожных приступов.
Для оказания медицинской помощи используют: промывание желудка, прием сорбентов, в случае брадикардии и гипотензии вводят в/в атропин 1,5-2 мг, эпинефрин, допамин.

В ситуации развивающейся СН назначают сердечные гликозиды, глюкагон, мочегонные средства.

При бронхоспазме – ингаляции β2 адреномиметиков.

Рекомендованный температурный режим хранения до 25 градусов Цельсия.