действующее вещество: 1 флакон содержит 500 мг азитромицина (в виде азитромицина дигидрата)
Вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, кислота лимонная, натрия гидроксид.
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инфузий (во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке).
Белая лиофилизированная масса.
Азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия, азалидов, действует бактериостатически. При сочетании с 50S субъединицей рибосом подавляет пептидтранслоказы, за счет чего подавляет синтез белка на стадии трансляции, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.
Введение азитромицина создает высокие концентрации в плазме крови. При инфузии 500 мг антибиотика в течение 1:00 (концентрация раствора 2 мг / мл) пиковая концентрация в плазме достигает 3,6 мг / л. Остаточная концентрация к концу 24 часов составляет 0,2 мг / л. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким рН, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток (эффективен при лечении инфекций, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрация в очаге инфекции (в 24-34%) достоверно выше, чем в здоровых тканях, коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
Лечение заболеваний, вызванных микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
Гиперчувствительность к азитромицину или другим макролидных антибиотиков. Печеночная и / или почечная недостаточность. Дети до 16 лет. Одновременное применение с препаратами спорыньи.
Азинорт в виде инъекций нельзя вводить болюсно или в! Вводят только внутривенно капельно в виде инфузий.
Внебольничная пневмония: 500 мг 1 раз в сутки в течение не менее 2 дней. В дальнейшем терапия продолжается перорально по 500 мг 1 раз в день до 7-10-дневного курса.
Воспаление тазовых органов: 500 мг 1 раз в сутки в течение 1-2 дней. В дальнейшем терапия продолжается перорально по 250 мг 1 раз в день до 7-дневного курса.
Время перехода на пероральный прием определяет врач в зависимости от клинического ответа.
Назначение препарата больным пожилого возраста не требует коррекции дозы.
Безопасность и эффективность внутривенного применения азитромицина у детей до 16 лет не установлены.
Приготовление раствора для инфузий осуществляется в 2 этапа:
1 этап - первичный раствор Азинорту для инфузий готовится путем введения 4,8 мл стерильной воды для инъекций во флакон с 500 мг азитромицина и встряхивания флакона до полного растворения порошка. Каждый 1 мл полученного таким образом раствора содержит 100 мг азитромицина.
Первичный раствор Азинорту для инфузий может храниться 24 часа при температуре 25 ° С. При наличии в жидкости видимых взвешенных частиц раствор признается непригодным к применению.
2 этап - полученный первичный раствор Азинорту для инфузий (100 мг / мл) добавляется к 0,9% раствора натрия хлорида, 5% раствора глюкозы (декстрозы) или раствора Рингера до получения концентрации 2,0-1,0 мг / мл, как указано в таблице:
Концентрация азитромицина в растворе для инфузий | количество раствора |
1,0 мг / мл | 500 мл |
2,0 мг / мл | 250 мл |
Готовый раствор Азинорту для инфузий вводится внутривенно капельно.
Продолжительность инфузии раствора 500 мг азитромицина должна составлять не менее 60 минут.
Раствор для инфузий, приготовленный согласно инструкции, может храниться 24 часа при температуре 25 ° С и до 7 суток при 5 ° С.
При передозировке могут отмечаться симптомы общей интоксикации, расстройства слуха, сильная тошнота, рвота и диарея. Следует промыть желудок, провести симптоматическую терапию. Специфического антидота нет.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения, сообщение о периодах транзиторной, слабой нейтропении. Однако причинная связь с лечением азитромицином не была подтверждена.
Со стороны психики: редко - агрессивность, неугомонность, тревога и нервозность.
Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение / вертиго, сонливость, головная боль, беспокойство, невроз, судороги (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), извращение вкуса и обоняния; синкопе, редко - парестезии, астения, бессонница, гиперактивность.
Со стороны органа слуха: редко - сообщалось, что макролидные антибиотики вызывают повреждения слуха. У некоторых пациентов, которые применяли азитромицин, сообщалось о нарушениях слуха, глухоту и звон в ушах. Большинство из этих случаев связаны с экспериментальными исследованиями, в которых азитромицин применялся в больших дозах в течение длительного времени. Согласно доступным отчетам о дальнейшем медицинском наблюдении большинство из этих проблем имели обратимый характер.
Со стороны сердечной деятельности: редко сообщалось о сердцебиение, аритмию со связанной желудочковой тахикардией (было обнаружено, что они также вызываются другими макролидные антибиотики), боль в грудной клетке. Были редкие сообщения о продлении интервала QT и трепетание-мерцание желудочков.
Сосудистые расстройства: редко - гипотензия.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, рвота, диарея, неприятные ощущения в животе (боль / спазмы); нечасто - жидкий стул, метеоризм, нарушение пищеварения, анорексия; редко - запор, изменение цвета языка, панкреатит. Сообщалось о псевдомембранозный колит.
Со стороны печени и желчного пузыря: редко сообщалось о гепатит и холестатическая желтуха, включая патологические показатели функциональной пробы печени, а также о редких случаях некротического гепатита и дисфункции печени.
Со стороны кожи: нечасто - аллергические реакции, включая зуд и высыпания; редко - аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу и светочувствительность; серьезные кожные реакции, а именно - полиморфное эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия.
Почечно-мочевые нарушения: редко - интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - вагинит.
Системные нарушения: редко - анафилаксия, включая отек, бронхоспазм, кандидоз.
Местные реакции: боль и воспаление в месте инъекции.
Другие: повышенная утомляемость, одышка, конъюнктивит.
При беременности Азинорт следует назначать только тогда, когда ожидаемый эффект применения препарата превышает возможный риск для плода или младенца. При необходимости введения препарата в период кормления грудью необходимо прекратить кормление.
Не установлена безопасность и эффективность инъекционной формы азитромицина у детей до 16 лет, поэтому препарат не назначают детям в возрасте до 16 лет.
Некоторые побочные реакции со стороны нервной системы могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.
Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT.
Карбамазепин в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.
Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном применении азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременно этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.
Непрямых антикоагулянтов: сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумарин-подобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо уделять внимание частоте мониторинга протромбинового времени.
Дигоксин: сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможности повышения концентраций дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.
Эрготамин: одновременное применение эрготамина и азитромицина может теоретическое вызвать эрготизм, и соответственно их одновременное применение не рекомендуется.
Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном применении азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.
Зидовудин: 1000 мг однократные дозы и 1200 мг или 600 мг многократные дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуроновой метаболитов. Однако применение азитромицина повышало концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферийном кровообращения. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.
Диданозин: при одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином в шести субъектов не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным применением азитромицина не была установлена.
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности - 2 года.
Описание препарата Азинорт на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.