Ауротаз-Р

Цена на Ауротаз-Р

Ауротаз-Р пор. д/р-ра д/ин. 4,5г фл. №1

Форма выпуска: пор. д/р-ра д/ин. фл. 4000мг/500мг

Дозировка: 4000 мг.

Производитель: АУРОБИНДО ФАРМА ЛТД ИНДИЯ

291.30 грн.

Состав и форма выпуска

Состав:

  • действующие вещества: piperacillin, tazobactam;
  • 1 флакон содержит пиперациллина натрия, эквивалентно пиперациллина 4 г, тазобактама натрия эквивалентно тазобактама 0,5 г (для дозировки 4,5 г);
  • 1 флакон содержит пиперациллина натрия эквивалентно пиперациллина 2 г, тазобактама натрия эквивалентно тазобактама 0,25 г (для дозировки 2,25 г).

Форма выпуска:

По 2,25 г или 4,5 г порошка в стеклянном флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.

Показания

применение АУРОТАЗ-РАуротаз-Р применяют при лечении системных и / или локальных бактериальных инфекционных процессов, вызванных грамположительной и грамотрицательной аэробной и анаэробной флорой, чувствительной к пиперациллину или пиперациллин/ тазобактаму.

  • У взрослых, пациентов пожилого возраста
  • Инфекции нижних дыхательных путей (включая госпитальную пневмонию);
  • Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
  • Неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, инфицированные трофические язвы);
  • Интраабдоминальные инфекции;
  • Бактериальная септицемия;

В комбинации с аминогликозидами применяют при лечении больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении.

В возрасте от 2 до 12 лет:

В комбинации с аминогликозидами применяют при лечении больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении;

Интраабдоминальные инфекции, включая осложненные формы острого аппендицита, с распространенным разлитым перитонитом; с апендикулярным инфильтратом, связанным с абсцедированием.

Смешанные инфекции (вызванные грамположительной и грамотрицательной аэробной и анаэробной флорой).

Фармдействие

Комбинированный препарат. Представляет собой комбинацию антисинегнойного уреидопенициллина 5-го поколения пиперациллина с тазобактамом в соотношении 8:1. Является наиболее мощным из ингибиторозащищенных пенициллинов.

Пиперациллин - бактерицидный полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Тазобактам - ингибитор бета-лактамаз (в т.ч. плазмидные и хромосомные), которые чаще всего являются причиной устойчивости к пенициллинам и цефалоспоринам (в т.ч. цефалоспоринам III-IV поколений). Присутствие тазобактама значительно расширяет спектр действия пиперациллина за счет проявления собственной антибактериальной активности.

К Ауротазу-Р чувствительны большинство штаммов микроорганизмов.

Фармакокинетика.

Всасывания. Средние значения концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме крови в равновесном состоянии приведены в таблицах 1 и 2. Максимальные концентрации пиперациллина и тазобактама в плазме крови достигается сразу же после завершения введения. Концентрация пиперациллина, введенного в комбинации с тазобактамом, сходна с таковой при введении пиперациллина в эквивалентной дозе в виде монотерапии.

Уровень равновесной концентрации в плазме у взрослых после 5-минутного введения пиперациллина и тазобактама.

Уровень концентрации пиперациллина в плазме крови (мкг / мл).

Таблица 1

Доза пиперациллина/ тазобактама 5 мин* 0,5 часа 1 час 2 часа 3 часа 4 часа
4,5 г 364 165 92 37 16 7
Уровень концентрации тазобактама в плазме крови (мкг/мл)
4,5 г 34,3 17,9 10,8 4,8 2,0 0,9

* Окончание 5 - минутного введения.

Уровень равновесной концентрации в плазме крови у взрослых после 30 - минутного введения пиперациллина и тазобактама.

Уровень концентрации пиперациллина в плазме крови (мкг / мл):

Таблица 2

Доза пиперациллина/ тазобактама 30 мин* 1 час 1,5 часа 2 часа 3 часа 4 часа
4,5 г 298 141 87 47 16 7
Уровень концентрации тазобактама в плазме крови (мкг/мл)
4,5 г 33,8 17,3 11,7 6,8 2,8 1,3

* По окончанию 30 - минутного введения.

Ауротаз-Р в КиевеРаспределение.

Связывание с белками как пиперациллина, так и тазобактама составляет примерно 30 %, при этом присутствие тазобактама не влияет на связывание пиперациллина, а присутствие пиперациллина - на связывание тазобактама. Пиперациллин/тазобактам широко распределяются в тканях и жидкостях организма, в том числе в слизистой оболочке кишечника, слизистой оболочке желчного пузыря, легких, желчи, в репродуктивной системе женщины (матке, яичниках и фаллопиевых трубах) и костях. Средние концентрации в тканях составляют от 50 до 100 % концентрации в плазме крови. Данных о проникновении через гематоэнцефалический барьер нет.

Метаболизм.

В результате метаболизма пиперациллин превращается в диэтиловое производное, что проявляет низкую активность, тазобактам - в неактивный метаболит.

Выведение.

Ауротаз-Р выводится почками с помощью клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Пиперациллин быстро выводится в неизмененном виде, 68 % принятой дозы обнаруживается в моче. Тазобактам и его метаболиты быстро выводятся с помощью почечной экскреции, 80 % принятой дозы обнаруживается в неизмененном виде, а оставшееся количество - в виде метаболитов. После чего дальнейшая экскреция пиперациллина, тазобактама и дез-этил-пиперациллина с желчью незначительна.

После назначения единовременного и повторных доз препарата Ауротаз-Р здоровым добровольцам период полувыведения пиперациллина и тазобактама из плазмы крови варьировал от 0,7 часа до 1,2 часа и не зависел от дозы препарата или продолжительности инфузии. При снижении клиренса креатинина период полувыведения пиперациллина и тазобактама удлиняется.

Нарушение функции почек. При снижении клиренса креатинина период полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличивается. При снижении клиренса креатинина ниже 20 мл/мин период полувыведения пиперациллина и тазобактама возрастает соответственно в 2 и 4 раза по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Во время гемодиализа выводится от 30 до 50 % пиперациллина и 5 % дозы тазобактама в форме метаболита. При проведении перитонеального диализа выводится соответственно около 6 и 21 % пиперациллина и тазобактама, причем 18 % тазобактама выводится в форме его метаболита.

Нарушение функции печени. Хотя у пациентов с нарушением функции печени период полувыведения пиперациллина и тазобактама увеличивается, коррекции дозы не требуется.

Дозировка

Перед применением препарата следует сделать кожную пробу на переносимость. Ауротаз -Р необходимо вводить внутривенно капельно в течение примерно 20-30 мин или струйно медленно как минимум в течение 3-5 мин.

У больных в состоянии нейтропении лихорадка чаще всего бывает признаком инфекции. В данном случае можно начать эмпирическую терапию препаратом Ауротаз-Р до того, как будут известны результаты посева на чувствительность к антибиотикам.

У взрослых и детей старше 12 лет с нормальной функцией почек.

Рекомендуемая суточная доза составляет 12 г пиперациллина / 1,5 г тазобактама, т.е. 4,5 г препарата Ауротаз-Р каждые 8 часов (3 раза в сутки). Общая доза препарата Ауротаз-Р зависит от тяжести и от ограничения распространения инфекции и может изменяться от 2 г / 0,25 г (2 г пиперациллин / 0,25 г тазобактам) до 4,5 г (4 г пиперациллин / 0,5 г тазобактам) каждые 6-8 часов (3-4 раза в сутки).

Для больных с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении, рекомендуемая доза составляет 4,5 г препарата Ауротаз-Р (комбинированный антибактериальный препарат : 4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактама) каждые 6 часов (4 раза в сутки) в комбинации с аминогликозидами.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек можно применять такую же рекомендованную суточную дозу препарата Ауротаз-Р, как и взрослым (кроме случаев нарушения функции печени).

Применение больным (взрослые, пациенты пожилого возраста и дети старше 12 лет) с почечной недостаточностью.

При назначении препарата больным с почечной недостаточностью или больным, находящимся на гемодиализе, необходимо скорректировать дозы и интервал между ними в зависимости от степени почечной недостаточности.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются дозы, приведены в таблице.

Таблица 3

Клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендованая доза препарата Ауротаз-Р (Комбинированный антибактериальный препарат)
20-80 4,5 г каждые 8 часов
< 20 4,5 г каждые 12 часов

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, максимальная суточная доза составляет 8г/1г пиперациллина/тазобактаму. Поскольку во время гемодиализа 30-50 % пиперациллина удаляется через 4 часа, необходимо назначать дополнительно 2г/0,25г пиперациллина/ тазобактама после каждого сеанса диализа. Подобрать дозы для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью может помочь определение концентрации препарата Ауротаз -Р в сыворотке крови.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с нормальной функцией почек.

Ауротаз-Р рекомендуется применять только при нейтропении или при осложненной форме острого аппендицита.

При нейтропении. Больным с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении, в комбинации с аминогликозидами: для детей с нормальной функцией почек и массой тела менее 50 кг доза должна составлять 90 мг (80 мг пиперацилину/10 мг тазобактама) /кг массы тела каждые 6часов в комбинации с соответствующей дозой аминогликозидов, не превышая 4,5 г (4 г пиперациллина / 0,5 г тазобактама) каждые 6 часов (4 раза в сутки). Детям с массой тела более 50 кг назначают дозу как для взрослых и вводят препарат в комбинации с аминогликозидом в соответствующей дозе.

При осложненной форме острого аппендицита

Для детей с массой тела до 40 кг и нормальной функцией почек рекомендуемая доза составляет 112,5 мг Ауротаз-Р (комбинированный антибактериальный препарат 100 мг пиперациллина/12,5 мг тазобактама) /кг массы тела каждые 8 часов, не превышая 4,5 г (4 г пиперациллина/ 0,5г тазобактама) каждые 8 часов (3 раза в сутки).

Детям с массой более 40 кг и нормальной функцией почек назначают дозу как для взрослых.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с почечной недостаточностью.

При назначении препарата больным с почечной недостаточностью необходимо скорректировать дозы и интервал между ними в зависимости от степени почечной недостаточности.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются дозы, приведены в таблице.

Таблица 4

Клиренс креатинина (мл/мин) Рекомендованная доза Ауротаз-Р Количество введений Максимальная суточная доза
≥40 Подбор дозы не требуется    
20-39 90мг (80мг пиперациллина/ 10мг тазобактама) /кг массы тела Каждые 8 часов Суммарная доза не более 12 г /1,5 г в сутки
<20 90мг (80мг пиперациллина/ 10мг тазобактам) /кг массы тела Каждые 12 часов Суммарная доза не более 8 г /1 г в сутки

Рекомендованную дозу для детей с массой тела <50 кг - 45 мг, которые находятся на гемодиализе, (40 мг пиперациллин / 5 мг тазобактам) / кг массы тела в сутки - вводят каждые 8 часов.

Вышеупомянутые изменения дозировки только приблизительные. Каждому пациенту необходимо провести тщательный мониторинг для определения признаков токсичности лекарственного средства.

Дозу и количество введений препарата нужно соответственно скорректировать.

Применение больным с печеночной недостаточностью.

Для больных с печеночной недостаточностью не требуется индивидуально подбирать дозы Ауротаз-Р. Продолжительность терапии. Больным с лихорадкой, которая возникла на фоне нейтропении, введение препарата следует продолжать как минимум в течение 48 часов после исчезновения клинических признаков и симптомов инфекции. Для другой патологии продолжительность терапии определяется тяжестью инфекционного процесса, а также динамикой клинических и бактериологических показателей.

При осложненной форме острого аппендицита детям от 2 до 12 лет рекомендуется проводить лечение минимум 5, а максимум 14 дней.

Рекомендации по смешиванию и разведению

Только для внутривенного введения.

Для внутривенного струйного введения содержимое флакона, содержащий 4,5 г препарата, разводят в 20 мл одного из растворов (используют стерильную иглу и шприц, неразрушающий метод). Для приготовления раствора для внутривенного введения в качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы, стерильную воду для инъекций. Встряхивают до полного растворения. Вещество растворяется полностью, не оставляя никакого нерастворенного остатка. Получаем прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор. Дозу следует вводить в течение 3-5 мин.

Для внутривенного капельного введения содержимое флакона, содержащий 4,5 г препарата, разводят в 20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, далее полученный раствор можно развести до желаемого объема (например от 50 мл до 500 мл) одним из совместимых растворителей для внутривенного введения.

Таблица 5

Дозирование/ флакон (пиперациллин/тазобактам) Необходимый объем растворителя Ауротаз-Р необходимый объем растворителя 0,9 % натрию хлорида. Для внутривенного введения на протяжении 30 мин Ауротаз-Р полученная концентрация
4 г + 0,5 г 20 мл 100 мл 45 мг/мл
    150 мл 30 мг/мл

Встряхивают до полного растворения. Вещество растворяется полностью, не оставляя никакого нерастворенного остатке получаем прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор. Дозу следует вводить в течение 30 мин.

Приготовление раствора для перевода сухой лекарственной формы в жидкую необходимо выполнять в стерильных условиях.

Побочные действия

В большинстве случаев побочные действия при применении препарата Ауротаз - P не были тяжелыми (диарея, тошнота, рвота, сыпь), переносились пациентами, не нуждаясь   отмены. Частота возникновения побочных реакций составляет >1 /100 - <1/ 10.

Данные о побочных реакциях, приведенные ниже, классифицированы по классам систем органов и частоте их возникновения. Применяют такую классификацию по частоте возникновения побочных эффектов: очень часто (>1 /10), часто (>1 /100 - <1 /10); нечасто (>1 /1000 - <1 /100), редко (> 1/ 10000 - <1 /1000), очень редко (<1/ 10000).

Таблица 6

Классы систем органов Побочные эффекты
Инфекционные и паразитарные заболевания
Нечасто Грибковая суперинфекция
Кроветворная и лимфатическая система:
Нечасто Лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения
Редко Анемия, кровотечение (включая пурпура, носовые кровотечения, увеличение времени кровотечения), эозинофилия, гемолитическая анемия
Очень часто Агранулоцитоз, положительная прямая реакция Кумбса, панцитопения, увеличение частичного тромбопластинового времени, увеличение протромбинового времени, тромбоцитоз
Нарушения иммунной системы:
Нечасто Реакция гиперчувствительности
Редко Анафилактические / анафилактоидные реакции (включая анафилактический шок)
Нарушение метаболизма и питания:
Очень редко Гипоальбуминемия, снижение уровня глюкозы сыворотки крови, гипопротеинемия, гипокалиемия
Нарушение нервной системы:
Нечасто Головная боль, бессонница
Редко Головокружение, слабость
Очень редко Галлюцинации
Нарушения сердечно-сосудистой системы:
Нечасто Артериальная гипотензия, флебит, тромбофлебит, ощущение жара
Редко Тахикардия, аритмия
Желудочно-кишечные нарушения:
Часто Диарея, тошнота, рвота
Нечасто Запоры, диспепсия, желтуха, стоматит
Редко Боль в животе, псевдомембранозный колит, сухость во рту
Нарушения гепатобилиарной системы:
Нечасто Увеличение уровня гамаглутамилтрансферазы сыворотки крови, повышенные показатели АСТ или АЛТ и / или положительная серологическая реакция при гепатите В или С обусловили больший риск развития печеночных побочных явлений в обеих группах, билирубина, щелочной фосфатазы
Нарушения дыхательной системы:
Редко Одышка
Нарушения ЛОР органов:
Редко Ринит
Поражения кожи и подкожной клетчатки:
Часто Высыпания
Нечасто Зуд, крапивница
Редко Буллезный дерматит, полиморфная эритема, экзема
Очень редко Синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермолиз
Нарушение опорно-двигательной системы:
Редко Артралгия, мышечная слабость
Нарушение функции почек и мочевыделительных путей:
Нечасто Повышение креатинина сыворотки крови
Редко Интерстициальный нефрит, почечная недостаточность
Очень редко Повышение уровня азота мочевины крови
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата:
Нечасто Жар, реакции в месте введения
Редко Судороги, озноб

При применении в высоких дозах у пациента может развиться гипернатриемия, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью). У больных муковисцидозом лечение Пиперациллин повышало вероятность возникновения лихорадки и высыпаний.

Влияние на результаты лабораторных и других диагностических исследований.

Введение препарата Ауротаз -Р может привести к ложноположительной реакции на глюкозу в моче при использовании реакции с солями меди, что характерно и для других пенициллинов. Рекомендуется использовать методы определения глюкозы, обоснованно на ферментативном окислении глюкозы.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом Ауротаз -Р необходимо детально изучить анамнез больного наличие реакций гиперчувствительности к пенициллинам и цефалоспоринам, а также к другим аллергенам.

При применении препаратов пенициллиновой группы сообщалось о тяжелых и редко - летальные реакции гиперчувствительности (анафилаксии) у больных, получавших лечение пенициллинами. Тяжелые аллергические реакции могут требовать прекращения введения антибиотиков, назначение адреналина и других неотложных мероприятий.

Вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит может проявляться тяжелой, постоянной диареей, которая может угрожать жизни больного. Псевдомембранозный колит может начаться вовремя или после антибактериального лечения.

У некоторых больных, получавших бета - лактамные антибиотики, возникали кровотечения. Иногда эти реакции сопровождались изменениями лабораторных параметров свертывания крови, таких как время свертывания крови, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, чаще они возникали у больных с почечной недостаточностью. Если возникают признаки кровотечения, следует прекратить антибиотикотерапию и назначить соответствующее лечение.

Во время применения препарата Ауротаз-Р возможен ложноположительный результат пробы на глюкозу в моче при использовании метода, основанного на восстановлении ионов меди. Поэтому рекомендуется проводить пробу, в основе которой лежит ферментативное окисление глюкозы.

Содержание натрия в флаконе препарата Ауротаз -Р по 4,5 г составляет 217 мг (9,44 мэкв), что может повышать общее содержание поступления натрия в организм больного. У больных с низким депо калия или у тех, кто одновременно принимает препараты, способные снизить уровень калия, может развиться гипокалиемия у таких больных следует периодически проводить исследования электролитов крови.

При длительном лечении могут возникать лейкопения и нейтропения, поэтому следует периодически определять гематологический статус больного. При тяжелых инфекциях можно начать эмпирическую терапию препаратом Ауротаз-Р до того, как будут известны результаты посева на чувствительность к антибиотикам. Кратковременное применение высоких доз антибиотиков для лечения гонореи может маскировать или отсрочить симптомы инкубационного периода сифилиса, поэтому перед началом антибактериальной терапии больного гонореей необходимое обследование с целью выявления сифилиса. Для исследования образца для выявления бактерий сифилиса используют темнопольный микроскоп.

С осторожностью назначают препарат пациентам в возрасте от 65 лет.

В период лечения не следует употреблять алкоголь.

Обратите внимание!

Это описание препарата Ауротаз-Р есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.