Анапран

Состав

действующее вещество: naproxen;

1 таблетка кишечнорастворимая содержит напроксена 250 мг или 500 мг

Вспомогательные вещества: повидон К 90, натрия кроскармеллоза, магния стеарат кишечно-растворимой оболочкой (метакрилатного сополимера дисперсия, триэтилцитрат, тальк микронизированный, эмульсия симетикона).

Форма выпуска

Таблетки кишечнорастворимые (по 10 таблеток кишечно в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной коробке).

Основные физико-химические свойства

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые.

Фармакодинамика

В исследованиях на животных с использованием классических исследовательских систем доказано, что напроксен свойственны противовоспалительные, обезболивающие и гипотермический свойства. Препарат проявляет свой противовоспалительный эффект даже у животных с удаленными надпочечников, а это свидетельствует о том, что его действие происходит не из-гипофизарно-наднирниковозалозну ось. Препарат, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, подавляет синтетазу простагландина. Однако точный механизм противовоспалительного действия напроксена (как и других препаратов этой группы) не известен.

Фармакокинетика

Напроксен полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Напроксен присутствует в крови преимущественно в неизмененном виде и активно связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет от 12 до 15 часов, благодаря чему равновесное состояние достигается в течение 3 дней от начала терапии со схемой приема два раза в сутки. Степень всасывания практически не зависит от приема пищи и большинства антацидов. Вывод почти полностью происходит с мочой, преимущественно в виде конъюгированного напроксена с некоторой долей неизмененном виде. Метаболизм у детей аналогичный метаболизма у взрослых. При хроническом алкогольном гепатите общая плазменная концентрация напроксена снижается, зато концентрация несвязанного напроксена растет. У людей пожилого возраста концентрация несвязанного напроксена повышена, хотя общая концентрация в плазме не претерпит изменений.

Если напроксен принимают в кишечнорастворимой форме, максимальная плазменная концентрация достигается позже, чем после приема обычных таблеток. Однако средняя площадь под кривой "плазменная концентрация - время", а следовательно и биодоступность одинакова. Итак, как можно было ожидать, таблетки не распадаются, пока не попадают в тонкий кишечник, где быстро и полностью растворяются.

Для симптоматического лечения ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита, острых заболеваний опорно-двигательного аппарата и дисменореи у пациентов в возрасте от 16 лет.

Гиперчувствительность к напроксена и напроксена натрия или любой из вспомогательных веществ.

Противопоказано пациентам, у которых аспирин или другие нестероидные противовоспалительные / обезболивающие препараты вызывают приступы бронхиальной астмы, ринит, назальные полипы или крапивницу.

Активная язва или язва в анамнезе, активное желудочно-кишечное кровотечение (два или более отдельных эпизодов подтвержденного образования язв или кровотечения).

Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанная с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП).

Тяжелая почечная, печеночная или сердечная недостаточность.

Беременность и период кормления грудью.

Побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя самые низкие эффективные дозы в течение кратчайшего периода времени, необходимого для облегчения симптомов.

Терапию следует начинать с низкой рекомендованной дозы, особенно у пациентов пожилого возраста.

Для перорального применения.

Желательно принимать с пищей или после еды.

Таблетки Анапрану ЕС следует глотать целиком, не разламывать и не крошить.

Ревматоидный артрит, остеоартрит и анкилозирующий спондилит

Обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки и принимается в 2 приема с 12-часовым интервалом. Если нужна доза 1 г, рекомендуется принимать или одну таблетку 500 мг дважды в сутки, или две таблетки 500 мг за один раз (утром или вечером). Нагрузочная доза 750 мг или 1 г в сутки рекомендуется для лечения в острой фазе в следующих случаях:

• пациентам, у которых наблюдается выраженный ночной боль или выраженная скованность по утрам;
• пациентам, которые перешли на прием Анапрану ЕС с высоких доз других противоревматических средств;
• при остеоартрите, если боль является основным симптомом.

Острые заболевания опорно-двигательного аппарата и дисменорея

Прием препарата начинают с 500 мг и далее принимают при необходимости по 250 мг с интервалом 6-8 часов; максимальная суточная доза после первого дня составляет 1250 мг.

Пациенты пожилого возраста

Исследования показывают, что, хотя общая плазменная концентрация напроксена и не меняется с возрастом, несвязанная плазменная фракция напроксена у пожилых людей растет. Значение этих данных для дозирования Анапрану ЕС неизвестно. Как и в случае применения других лекарств, престарелых целесообразно применять самую низкую эффективную дозу можно более короткое время, поскольку такие пациенты более склонны к развитию нежелательных явлений. Пациенты нуждаются в постоянном наблюдении по желудочно-кишечных кровотечений на фоне лечения НПВП (НПВП). Эффект замедления вывода у пожилых людей более подробно описан в разделе «Особенности применения».

Нарушение функции почек или печени

Пациентам с нарушением функции почек или печени препарат следует применять в низкой дозе. Анапран ЕС противопоказан пациентам с исходным клиренсом креатинина ниже 30 мл / мин, поскольку у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или тех, кто получает диализ, наблюдается накопление метаболитов напроксена (см. Раздел «Противопоказания»).

Лечение следует регулярно переоценивать и отменить, если оно не является достаточно эффективным.

Симптомы передозировки включают головную боль, изжогу, тошноту, рвоту, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, изредка диарею, дезориентацию, возбуждение, сонливость, головокружение, шум в ушах, обморок. В случае значительного отравления может развиться почечная недостаточность и поражение печени.

После приема НПВП могут наблюдаться угнетение дыхания и кома, но это случается редко.

В одном случае передозировки напроксена транзиторное увеличение протромбинового времени в результате гипотромбинемии могло быть вызвано селективным подавлением синтеза витамин К-зависимых факторов свертывания.

В нескольких пациентов наблюдались судорожные припадки, однако неизвестно, были ли они связаны с приемом напроксена или нет. Неизвестно, какая доза опасна для жизни.

При необходимости пациентам следует назначить симптоматическое лечение. В течение одного часа после приема потенциально токсической дозы препарата следует дать пациенту активированный уголь. Альтернативно взрослым можно применить промывание желудка в течение одного часа после потенциально опасного для жизни передозировки.

Следует обеспечить достаточный объем мочи.

Необходимо тщательно контролировать функцию почек и печени.

Наблюдение за пациентами должно продолжаться по крайней мере в течение четырех часов после приема потенциально токсической дозы.

Если наблюдаются частые или длительные судороги, пациенту следует внутривенно ввести диазепам.

В зависимости от клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия.

Гемодиализ приводит к снижению плазменной концентрации напроксена за высокой степени связывания напроксена с белками. Однако гемодиализ может быть полезным для пациентов с почечной недостаточностью, приняли напроксен.

В связи с применением НПВП и напроксена наблюдались такие побочные эффекты.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Применение Анапрану ЕС в период беременности противопоказано.

Препараты из напроксеном не рекомендуются при родах, поскольку вследствие угнетения синтеза простагландинов напроксен может нежелательным образом влиять на кровообращение плода и подавлять сокращение матки, одновременно повышая склонность к кровотечению как у матери, так и новорожденного.

Кормление грудью

Напроксен обнаружен в молоке кормящих матерей. Поэтому применение Анапрану ЕС пациенткам, которые кормят грудью, следует избегать. При необходимости применения лекарственного средства грудное вскармливание следует прекратить.

Дети

Анапран ЕС не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 16 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

У некоторых пациентов в результате применения Анапрану ЕС могут наблюдаться сонливость, головокружение, бессонница, повышенная утомляемость, нарушения зрения или депрессия. Если у пациента появляются эти или подобные побочные эффекты, им не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Одновременное применение антацидов или колестирамина может задерживать всасывание напроксена, но не влияет на его объем. Одновременный прием пищи может задерживать всасывание напроксена, но не влияет на его объем.

Из-за значительного связывания напроксена с белками плазмы следует тщательно наблюдать за пациентами, которые одновременно принимают гидантоин, антикоагулянты, другие НПВП, аспирин или сульфаниламиды с высокой способностью связывать белки, для выявления признаков передозировки этого лекарства. Пациенты, которые одновременно принимают Анапран ЕС и гидантоин, сульфаниламид или сульфонилмочевины, следует наблюдать, чтобы при необходимости откорректировать дозу.

Считается опасным принимать НПВП в сочетании с такими антикоагулянтами как варфарин или гепарин, если не обеспечивается непосредственный медицинское наблюдение, поскольку НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие анальгетики, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2: следует избегать одновременного применения двух или более НПВП (в том числе аспирина), учитывая возможное повышение риска нежелательных эффектов (см. Раздел «Особенности применения»).

В клинических исследованиях не наблюдалось взаимодействия между напроксеном и антикоагулянтами или сульфонилмочевины, однако рекомендуется с осторожностью применять такие комбинации, поскольку сообщалось о взаимодействии с другими нестероидными препаратами этого класса.

Осторожность рекомендуется, если Анапран ЕС назначают одновременно с диуретиками, поскольку возможно ослабление диуретического эффекта. Сообщается об угнетении натрийуретического эффекта фуросемида под влиянием других препаратов этого класса. Диуретики могут повышать риск нефротоксичности НПВП.

Сообщается о торможении почечного клиренса лития, что приводит к повышению его плазменных концентраций.

Напроксен и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать антигипертензивный эффект гипотензивных средств, а также повышать риск нарушения функции почек, ассоциируется с применением ингибиторов АПФ (АПФ).

В случае одновременного приема пробенецида повышается плазменная концентрация напроксена и значительно удлиняется период полувыведения препарата.

Одновременное применение метотрексата требует осторожности из-за возможного его токсичности, поскольку напроксен, подобно другим НПВП, подавляет канальцевую секрецию метотрексата на животных моделях.

НПВП могут вызывать ухудшение течения сердечной недостаточности, уменьшение почечной канальцевой фильтрации (НКФ) и повышение плазменных уровней сердечных гликозидов в случае одновременного приема с сердечными гликозидами.

Рекомендуется с осторожностью одновременно назначать циклоспорин учитывая повышение риска нефротоксичности.

НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после введения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшать эффект мифепристона.

Как и все другие НПВП, напроксен следует с осторожностью применять одновременно с кортикостероидами учитывая повышение риска образования язв или развития желудочно-кишечных кровотечений.

Пациенты, принимающие хинолоны, могут иметь повышенный риск развития судорог.

Риск желудочно-кишечных кровотечений (см. Раздел «Особенности применения») повышается в случае одновременного применения антитромбоцитарных средств и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в комбинации с НПВП.

Если НПВП принимают одновременно с такролимусом, может возникнуть риск нефротоксичности.

Если НПВП принимают одновременно с зидовудином, может возникнуть риск гематологической токсичности. Существуют доказательства повышенного риска гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных больных гемофилией, которые одновременно получают лечение зидовудином и ибупрофеном.

Предлагается временно приостановить лечение Анапраном ЕС за 48 часов до проведения тестов для оценки функции надпочечников, поскольку напроксен может вызвать искажение результатов некоторых тестов на определение уровней 17-кетогенных стероидов. Подобным образом напроксен может влиять на результаты некоторых анализов для определения уровня 5-гидроксииндолуксусной кислоты в моче.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности - 4 года.