Амапин-Л

Составе

Одна таблетка содержит

активные вещества:

• aмлодипина бесилат  6,935 мг
• эквивалентноамлодипину 5,000 мг
• лизиноприл 5,444мг
• эквивалентно лизиноприлу 5,000 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, кальциягидрофосфат, крахмал кукурузный, желатин, тальк очищенный, кремний коллоидныйбезводный, магния стеарат.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в контурную безъячейковую упаковкуиз фольги алюминиевой. По 1 контурной безъячейковой упаковке вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в картонную коробку.

Фармакокинетика

Амлодипин

После приема внутрь терапевтической дозыамлодипина, в результате всасывания пик концентрации в плазме отмечается через6-12 часов. Абсолютная биодоступность в пределах 64-90%. Биодоступностьамлодипина не зависит от приема пищи. Амлодипин метаболизируется в печени.Около 60% амлодипина выводится с мочой в виде метаболитов и 5% - неизмененноговещества. Элиминация из плазмы происходит в две фазы, терминальный периодполувыведения составляет 30-50 часов. Стабильные концентрации амлодипина вплазме достигаются через 7-8 дней последовательного приема.

На фармакокинетику амлодипина не влияетнарушение функции почек.

Лизиноприл

После приема лизиноприла внутрь пикконцентрации в плазме отмечается через 7 часов. Лизиноприл не подвергаетсяметаболизму и выделяется в неизмененном виде с мочой. Абсорбция лизиноприла составляет,  в среднем, около 25% (6-60%), при всех дозах(5-80 мг). На абсорбцию лизиноприла не влияет присутствие пищи в пищеварительномтракте. Абсолютная биодоступность лизиноприла снижается до 16 % у пациентов ссердечной недостаточностью по NYHA  классII-IV. При приеме повторных доз лизиноприла период полувыведения составляет 12часов а постоянная стабильная концентрация  достигается в пределах 3 суток послеоднократного суточного приема, но это не приводит к кумуляции.

Нарушение функции почек снижает выведениелизиноприла, который выделяется, главным образом, почками, но это снижениеимеет клиническое значение, только если показатель клубочковой фильтрации ниже30 мл/мин. При показателе клубочковой фильтрации выше этой цифры, периодполувыведения изменяется незначительно.

Фармакодинамика

Амлодипин

Амлодипин является антагонистом кальция изгруппы дигидропиридинов (антагонист ионов кальция или блокатор медленныхкальциевых каналов), который тормозит трансмембранный вход ионов кальция внутрьгладкомышечных клеток сосудов и миокарда. Амлодипин связывается как сдигидропиридиновыми, так и с недигидропиридиновыми рецепторами.

Амлодипин является артериальнымвазодилататором, который действует непосредственно на гладкомышечные клеткисосудов, что приводит к снижению периферического сопротивления иартериального  давления.

Лизиноприл

Лизиноприл подавляетангиотензин-конвертирующий фермент (АКФ). Препятствует образованию ангиотензинаII из ангиотензина 1, снижает синтез и секрецию альдостерона в плазме крови, уменьшает общее периферическоесопротивление сосудов, увеличивает минутный объем, не изменяя частоту сердечныхсокращений. Преимущественный эффект лизиноприла при гипертензии и сердечнойнедостаточности заключается первоначально в подавлении ренин-ангиотензин-альдостероновойоси. Улучшает внутрипочечную динамику.

Амапин L представляет собой комбинированныйпрепарат, в состав которого входят амлодипин и лизиноприл. Терапевтическийэффект препарата обусловлен фармакологической активностью каждого из егоактивных ингредиентов.

• артериальная гипертензия

Начальная доза Амапина L  при лечении артериальной гипертензии по однойтаблетке 1 раз в сутки, максимальная – две таблетки 1 раз в сутки.

Частота побочных эффектов определяетсяследующим образом:

часто (более 1% и менее 10%), нечасто(более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), и очень редко (менее0,01%).

Часто

• сонливость, утомляемость, головокружение,головная боль
• тошнота, рвота, боли в животе, диарея
• ортостатическая гипотония
• кашель
• нарушение функции почек

Нечасто

• бессонница, лабильность настроения
• нарушения вкусовых ощущений,чувствительности
• нарушения слуха, зрения
• сухость во рту
• ринит, диспноэ
• повышение уровня печеночных трансаминаз,билирубина в сыворотке крови
• алопеция, пурпура, изменения цвета кожи,повышенное потоотделение
• зуд, сыпь
• артралгии, миалгии, тремор, судорогимышц, боль в спине, боль в грудной клетке
• учащенное мочеиспускание, повышениеночного диуреза
• импотенция, гинекомастия
• тахикардия, боль в грудной клетке,астенический синдром
• инфаркт миокарда, геморрагический инсульт
• феномен Рейно
• повышение уровня мочевины и креатинина вплазме, повышение уровня печеночных ферментов, гиперкалиемия

Редко

• крапивница, ангионевротический отек лица,конечностей, губ, языка, глотки и/или гортани
• гипотония
• уремия, острая почечная недостаточность,олигурия/анурия
• повышение билирубина плазмы,гипонатриемия
• усиленное потоотделение
• отеки

Очень редко

• гипергликемия, гипогликемия
• периферическая нейропатия
• аритмии, желудочковая тахикардия ифибрилляция желудочков
• васкулиты
• гиперплазия десен
• гастрит, панкреатит, гепатит, желтуха,печеночная недостаточность
• анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения,агранулоцитоз
• аутоиммунные заболевания
• бронхоспазм, синусит, аллергическийальвеолит/ эозинофильная пневмония
• токсический эпидермальный некролиз,синдром Стивенса-Джонсона,мультиформная эксудативная эритема

• повышенная чувствительность к какому-либоиз компонентов препарата или кдругим производным дигидропиридина
• ангионевротический отек в анамнезе (в томчисле вызванный применениемдругих ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический)
• гемодинамически значимый стеноз аорты илимитрального клапана
• гипертрофическая кардиомиопатия
• выраженная артериальная гипотензия, в томчисле кардиогенный шок
• лейкопения, тромбоцитопения
• беременность и период лактации
• детский и подростковый возраст до 18 лет

Амапин L не влияет на связывание дигоксина,фенитоина, варфарина и индометацина белками плазмы.

Одновременный прием Амапина L с циметидиномне изменяет фармакокинетики Амапина L.

Однократный прием 100 мг силденафилапациентами с эссенциальной гипертензией не оказывал влияния нафармакокинетические параметры Амапина L.

Комбинированное применение сбета-адреноблокаторами и другими гипотензивными лекарственными средствамиусиливает выраженность гипотензивного действия.

Одновременный прием Амапина L 10 мг с 80 мгаторвастатина не изменяет стабильные фармакокинетические параметрыаторвастатина.

Совместный прием Амапина L с дигоксином неизменял сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина.

Совместный прием Амапина L с варфарином неизменял протромбиновое время.

Пациенты, принимающие диуретики, могут страдатьот излишнего снижения кровяного давления после начала лечения Амапином L.Вероятность развития гипотензивного эффекта на фоне приема Амапина L может бытьминимизирована или прекращением приема диуретиков, или увеличением приема солиперед началом лечения Амапином L.

Совместный прием нестероидныхпротивовоспалительных препаратов с Амапином L может привести к дальнейшемуухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы.

Не было отмечено клинически важныхфармакокинетических взаимодействий при одновременном приеме Амапина L снитратами, дигоксином или пропранололом.

При одновременном приеме тиазидныхдиуретиков и Амапина L следует соблюдать осторожность и чаще контролироватьуровень калия в крови.

Признаки отравления литием были описаны упациентов, получавших препараты лития одновременно с препаратами, усиливающимивыведение натрия, включая ингибиторы АПФ. Признаки интоксикации литием исчезалипосле отмены препарата лития и ингибитора АПФ.

Острая гипотензия редко возникает при приемеАмапина L, так как вазодилатация, которую он вызывает, наступает постепенно.Тем не менее, надо соблюдать осторожность при назначении любых периферическихвазодилататоров одновременно с Амапином L, особенно у пациентов с аортальнымстенозом, гипертрофической кардиомиопатии, гипонатриемии (повышенный рискразвития артериальной гипотензии у пациентов, находящихся на малосолевой илибессолевой диете).

У пациентов с сердечной недостаточностью блокаторыкальциевых каналов применять с осторожностью.

Следует соблюдать осторожность приназначении Амапина L пациентам с нарушением функции печени и почек, у лицпожилого возраста.

У пациентов с одно- или двустороннимстенозом почечной артерии могут наблюдаться повышение мочевины и креатининаплазмы.

Обследование пациентов с сердечнойнедостаточностью, гипертензией или инфарктом миокарда всегда должно включатьоценку функции почек.

Факторы риска развития гиперкалиемиивключают почечную недостаточность, сахарный диабет и одновременный приемкалий-сберегающих диуретиков, пищевых добавок с калием и/или  заменителей соли с калием, которые следуетпринимать с осторожностью при лечении Амапином L.

При развитии ангионевротического отекаследует незамедлительно прекратить прием препарата и   установить за пациентом врачебный контрольдо полной регрессии симптомов. Если отек возникает только на лице, губах иконечностях, то нет необходимости в приеме каких-либо антигистаминныхлекарственных средств. В случае отека языка или гортани необходимонезамедлительно  ввести больному подкожно0,3–0,5мл или  0,1 мл 0,1% раствораэпинефрина (адреналина), с последующим применением глюкокортикоидов,антигистаминных препаратов.

При приеме всех ингибиторов АПФ наблюдаетсянепродуктивный кашель, который всегда проходит после прекращения терапии.Кашель на фоне приема ингибиторов АПФ следует дифференцировать с кашлем другогопроисхождения.

Особенности влияния лекарственного средствана способность управлять транспортным средством или потенциально опаснымимеханизмами

Учитывая побочные действия препаратаследует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другимипотенциально опасными механизмами.

Симптомы: периферическая вазодилатация свыраженной гипотензией и, возможно, рефлекторная тахикардия.

Лечение: следует обеспечить активныйсердечный и респираторный мониторинг. Особенно важно контролироватьартериальное давление. В случае развития гипотензии необходимо провестимероприятия для поддержания сердечно-сосудистой системы, включая приподнятоеположение конечностей.  Для прекращениядействия антагониста кальция внутривенно можно ввести глюконат кальция. Вотдельных случаях промывают желудок, используют активированный уголь.Гемодиализ малоэффективен.

Хранить в сухом, защищенном от света местепри температуре не выше 25ºС

Хранить в недоступном для детей месте!