Аген

Состав:

1 таблетка Агена содержит 6,935 или 13,87 мг амлодипина безилата, что соответствует 5 или 10 мг амлодипина. Вспомогательные вещества, входящие в состав препарата: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия карбоксиметилкрахмал типа А, магния стеарат.

Форма выпуска:

Аген выпускается в таблетках белого цвета, продолговатой формы с разделяющей чертой с одной стороны, буквой А и числами 5 или 10, обозначающими содержание в таблетке действующего вещества амлодипина.

Купить препарат Аген 5 мг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на таблетки Аген 5 мг указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика. Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов, ингибирует трансмембранный транспорт ионов кальция в клетки гладких мышц стенок сосудов и миокарда.

Механизм антигипертензивного эффекта амлодипина базируется на его прямом релаксирующем влиянии на гладкие мышцы стенок сосудов.

У пациентов с АГ амлодипин в дозировке 1 раз в сутки клинически значимо снижает АД. В связи с медленным влиянием амлодипина прием препарата не приводит к острой гипотензии и тахикардии.

У больных стенокардией амлодипин повышает толерантность к физическим нагрузкам, задерживает возникновение ангинозной боли и депрессии сегмента ST на ЭКГ; вместе с тем снижается как частота ангинозных приступов, так и частота применения нитроглицерина.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудистой стенки. Точный механизм, за счет которого амлодипин устраняет стенокардию, полностью не установлен, но амлодипин уменьшает общее ишемическое нагрузки путем следующих двух действий:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом уменьшает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), против которого работает сердце. Поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, такую разгрузку сердца снижает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде;
2. механизм действия амлодипина, вероятно, также включает расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, да и в ишемизированных участках. За счет такого расширения увеличивается снабжение миокарда кислородом у пациентов с спазмированными коронарными артериями (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Купить лекарство Аген 5 мг можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на Аген таблетки 5 мг  указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакокинетика. Во время перорального приема терапевтической дозы амлодипин хорошо всасывается; Cmax в плазме крови достигаются приблизительно через 6–12 ч после приема препарата. Абсолютная биологическая доступность достигает 64–80%. Объем распределения составляет приблизительно 21 л/кг массы тела. Время применения и характер пищи не влияют на абсорбцию амлодипина.

Исследования in vitro показали, что около 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови.

Т½ составляет 35–50 ч, стабильные концентрации в плазме крови достигаются после 7–8 сут непрерывного приема препарата. В значительной степени амлодипин биотрансформируется в печени и превращается в неактивные метаболиты.

Амлодипин выводится из организма с мочой: 10% дозы — в неизмененном виде, 60% — в виде неактивных метаболитов.

Амлодипин не подвергается диализу.

Пациенты с нарушением функции почек. Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

АГ, стабильная стенокардия и стенокардия Принцметала.

Применяют внутрь. Таблетку глотают целой, запивая достаточным количеством воды.

Начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. Со временем дозу можно повысить до 10 мг с учетом индивидуальной реакции пациента.

Продолжительность лечения зависит от клинического эффекта и переносимости препарата.

Пациенты пожилого возраста могут принимать препарат в общем рекомендуемом дозировании.

Во время лечения могут возникать такие побочные эффекты: головная боль, отеки голеней, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в области живота, приливы крови, тахикардия, головокружение.

К относительно нечастым побочным эффектам относятся: алопеция, нарушение перистальтики, боль в суставах, одышка, астения, боль в области спины, судороги мышц, диспепсия, гиперплазия десен, гинекомастия, гипергликемия, импотенция, учащение мочеиспускания, лейкопения, панкреатит, гипергидроз, тромбоцитопения, васкулит, изменения настроения, периферическая невропатия, вялость, сухость во рту, боль в мышцах и нарушение зрения.

Нечасто может возникать аллергическая реакция, сопровождаемая зудом, кожной сыпью, ангионевротическим отеком и мультиформной эритемой.

Повышенная чувствительность к амлодипину или любому компоненту препарата; артериальная гипотензия; период беременности и кормления грудью; детский возраст до 18 лет.

Безопасность и эффективность амлодипина при гипертоническом кризе не установлены.

Пациенты с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. В ходе длительного плацебо-контролируемого исследования у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных исходов в будущем.

Аналогично другим блокаторам кальциевых каналов Т½ амлодипина увеличивается у больных со сниженной функцией печени. В этих случаях лекарственное средство необходимо применять с особой осторожностью (до 2,5 мг/сут).

Особую осторожность требуется соблюдать больным с артериальной гипотензией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, нестабильной стенокардией.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Препарат может вызывать головную боль, утомляемость, сонливость, поэтому его применение может влиять на деятельность, требуемую высокой скорости психических и

физических реакций, принятие быстрого решения (например управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.п.).

Беременность.

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Период кормления грудью.

Амлодипин выделяется в грудное молоко. Соотношение дозы, полученной новорожденным от матери, в межквартильном диапазоне оценивают как 3-7%, максимум 15%. Действие амлодипина на младенцев неизвестна.

При принятии решения о продлении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу грудного кормления для ребенка и пользу от применения препарата для матери.

Фертильность.

Сообщалось про оборотные биохимические изменения в головках сперматозоидов у некоторых пациентов, которые принимали блокаторы кальциевых каналов. Клинические данные относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность не достаточны.

Может привести к продолжительной системной гипотензии.

Лечение: рекомендуется промывание желудка, мониторинг функции дыхательной системы и сердца.

Для восстановления сосудистого тонуса и АД применяют вазоконстрикторы (сосудосуживающие вещества), но только в том случае, если они не противопоказаны. Для торможения влияния блокаторов кальциевых каналов полезно вводить в/в глюконат кальция.

Амлодипин можно применять одновременно с тиазидными диуретическими препаратами, блокаторами α- и β-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами длительного действия, нитроглицерином, НПВП, антибиотиками, пероральными противодиабетическими средствами.

Во время специализированных исследований выявлено, что одновременное применение амлодипина с дигоксином здоровыми добровольцами не вызывает изменений уровней дигоксина в сыворотке крови, а также его ренального клиренса, сочетанный прием амлодипина с циметидином не изменяет фармакокинетику амлодипина.

Одновременное применение амлодипина с варфарином здоровыми добровольцами мужского пола не оказывало значительного влияния на протромбиновое время.

Во время фармакокинетических исследований с циклоспорином доказано, что амлодипин не вызывает значительных изменений в фармакокинетике этого иммуносупрессивного средства.

Грейпфрутовый сок может повысить уровни амлодипина в плазме крови, но это не оказывает значительного влияния на АД и частоту пульса.

Циклоспорин.

Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводили, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, в случае необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.

Силденафил.

Однократное применение 100 мг силденафила пациентам с эссенциальной гипертензией не влияло на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипина и силденафила в качестве комбинированной терапии каждый из препаратов проявлял гипотензивный эффект независимо от другого.

В оригинальной упаковке. Не требует специальных условий хранения.

Купить Аген 5 таблетки (Аген лекарство) можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Аген цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.